供应盐酸普萘洛尔缓释片

济南亿瑞医药科技开发有限公司

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发布时间：	2008年03月24日 16:04
有效期：	2008年07月22日 16:04

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详细描述

药理作用
　　1.普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。阻断心脏上的β1、β2受体，拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，降低心脏的收缩力与收缩速度，同时抑制血管平滑肌收缩，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡，可用于治疗心绞痛。
　　2.抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋，用于治疗心律失常。本品亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞，抑制肾素释放以及心排出量降低等作用，用于治疗高血压。
　　3.竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，阻断β2受体，降低血浆肾素活性。可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌，使血糖升高，掩盖低血糖症状，延迟低血糖的恢复。
　　4.有明显的抗血小板聚集作用，这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca+-转运有关。致癌、致突变和生殖毒性在18个月内，大鼠或小鼠每日给药150mg/kg，为期18个月，无明显毒性反应，无与药物相关的致癌作用。生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。当给与动物10倍于人用剂量时，显示本品有胚胎毒性。
　　【药代动力学】
　　本品口服后胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%。药后1-1.5小时达血药浓度峰值，消除半衰期为2-3小时，血浆蛋白结合率90-95%。个体血药浓度存在明显差异，表观分布容积3.9±6.0 L/kg。经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分（＜1%）为母药。不能经透析排出。
　　【适应症】
　　1.高血压(单独或与其它抗高血压药合用)。
　　2.劳力型心绞痛。
　　3.控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制，也可用于顽固性期前收缩，改善患者的症状。
　　4.减低肥厚型心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。
　　5.配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。
　　6.用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象。
　　7.作为二级预防，降低心肌梗死死亡率。

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